Učinki kofeina na živčevje
Kofein je poživilo in spodbuja živčevje; v zmernih odmerkih poveča pozornost, zmanjša usklajenost finih gibov, povzroči nespečnost, glavobol, razdražljivost in omotičnost. Poleg tega poveča hitrost bitja srca, zoži žile, razširi dihalne poti in omogoči lažjo krčljivost določenih mišic.

Veliki odmerki smrtni
Veliki odmerki kofeina so smrtni. Da bi to dosegli, bi morali zelo na hitro spiti 80 do 100 skodelic kave, kar pa ni ravno običajno niti ne preprosto. V krvni obtok kofein vstopi skozi želodec in tanko črevo in učinkuje 15 minut po zaužitju. V telesu ostane nekaj ur, njegov razpolovni čas (čas, v katerem se koncentracija aktivne snovi zmanjša za polovico) pa je okoli šest ur. Kemijsko spada med ksantine, kamor spada tudi prenašalec v osrednjem živčevju adenozin. Kofein zato učinkuje na istih mestih v telesu kot adenozin, vključno s področjem v osrednjem živčevju, ki je udeleženo pri uravnavanju stanja zavesti in budnosti.

Kofein in zasvojenost
Nekatere raziskave so pokazale, da kofein povzroča fizično zasvojenost. Dokaz zanjo so tako imenovani abstinenčni znaki, ki se pojavijo pri zasvojencu, če se mu prepreči, da bi popil skodelico kave ali si privoščil steklenico kokakole. Ti znaki so posledica pomanjkanja kofeina v organizmu, ki se je navadil na njegove učinke, in se kažejo kot glavobol, utrujenost in bolečine v mišicah. Simptomi nastopijo 24 ur po zadnjem odmerku kofeina. Nekatere raziskave kažejo, da je minimalna dnevna poraba kofeina, povezana s kofeinsko zasvojenostjo, enaka količini kofeina, ki se nahaja v štirih skodelicah kave, druge raziskave pa trdijo, da mora biti dnevna poraba kofeina za to, da se razvije zasvojenost, še večja.